Montefar film tablete

Kontraindikacije: Preosetljivost na aktivnu susptancu ili bilo koju od pomoćnih supstanci leka.

Ovaj lek sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom ne smeju koristiti ovaj lek.

Pacijente treba savetovati da montelukast namenjen za oralnu upotrebu nikada ne koriste za lečenje akutnih napada astme i da za ovu svrhu imaju uvek spremnu odgovarajuću terapiju. Ukoliko se javi akutni napad, potrebno je koristiti inhalacione kratkodelujuće ß-agoniste. Pacijenti treba, što je pre moguće, da potraže savet lekara ukoliko im je potrebno da više puta inhaliraju kratkodelujuće β-agoniste nego što je to uobičajeno.

Inhalacioni ili oralni kortikosteroidi ne smeju naglo da budu zamenjeni montelukastom.

Nema podataka koji ukazuju da doza oralnih kortikosteroida može biti smanjena u slučaju istovremene primene montelukasta.

U retkim slučajevima, kod pacijenata terapiji antiastmatičnim lekovima, uključujući i montelukast, može se javiti sistemska eozinofilija koju ponekad prate klinički znaci vaskulitisa, što odgovara Churg-Strauss sindromu, stanju koje se često leči sistemskom primenom kortikosteroida. Ovi slučajevi su ponekad bili udruženi sa smanjenjem doze ili ukidanjem terapije oralnim kortikosteroidima. Iako uzročna povezanost sa antagonistima leukotrijenskih receptora nije potvrđena, lekari treba da budu na oprezu ukoliko se kod pacijenta jave eozinofilija, osip sa simptomima vaskulitisa, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatija. Pacijente kod kojih se ovo pojavi, treba ponovo pregledati i odrediti odgovarajuću terapiju.

Terapija montelukastom ne menja potrebu pacijenata sa astmom izazvanom aspirinom, da izbegavaju uzimanje aspirina i ostalih nesteroidnih antiinflamatornih lekova.

Ovaj lek sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom ne smeju koristiti ovaj lek.

 Montelukast se može koristiti sa drugim lekovima koji se rutinski koriste u profilaksi i dugotrajnoj terapiji astme. U studijama interakcija sa drugim lekovima, preporučene kliničke doze montelukasta nisu imale klinički značajan uticaj na farmakokinetiku sledećih lekova: teofilina, prednizona, prednizolona, oralnih kontraceptivnih lekova (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadina, digoksina i varfarina.

Površina ispod krive (PIK) montelukasta je bila smanjenja za približno 40% kod pacijenata koji su istovremeno koristili fenobarbital. S obzirom da se montelukast metaboliše preko enzima CYP 3A4, 2C8 i 2C9, potreban je oprez, posebno kod dece, kada se istovremeno primenjuje sa induktorima CYP 3A4, 2C8 i 2C9, kao što su fenitoin, fenobarbital i rifampicin.

In vitro studije su pokazale da je montelukast snažan inhibitor enzima CYP 2C8. Ipak, podaci iz kliničkih ispitivanja interakcija među lekovima, koje su uključivale montelukast i rosiglitazon (predstavnik lekova koji se prvenstveno metaboliše preko CYP 2C8), su pokazale da montelukast ne inhibira CYP 2C8 in vivo. Iz tog razloga, se ne očekuje da montelukast ima značajan uticaj na metabolizam lekova koji se metabolišu preko ovog enzima (npr. paklitaksel, rosiglitazon i repaglinid).

In vitro studije su pokazale da je montelukast supstrat enzima CYP 2C8 i u manjoj meri enzima 2C9 i 3A4. U kliničkim ispitivanjima interakcija među lekovima koje su uključivale montelukast i gemfibrozil (inhibitor i CYP 2C8 i 2C9), gemfibrozil je povećavao sistemsku izloženost montelukastu za 4,4 puta. Pri istovremenoj primeni sa gemfibrozilom ili drugim snažnim inhibitorima CYP 2C8, nije potrebno prilagođavati uobičajenu dozu montelukasta, ali lekari moraju da budu svesni potencijalne pojave većeg broja neželjenih reakcija.

Na osnovu in vitro podataka, klinički značajne interakcije sa manje potentnim inhibitorima CYP 2C8 (npr. trimetoprim) se ne očekuju. Istovremena primena montelukasta sa itrakonazolom, snažnim inhibitorom CYP 3A4, nije dovela do značajnog povećanja sistemske izloženosti montelukastu.

Terapija lekom Montefar u odnosu na druge lekove za lečenje astme

Lek Montefar se može primeniti kao dodatna terapija već postojećem terapijskom protokolu za lečenje astme.

  Inhalacioni kortikosteroidi: Lek Montefar se može koristiti kao dodatna terapija kod pacijenata kod kojih inhalacioni kortikosteroidi i „po potrebi“ dati kratkodelujući ß-agonisti ne obezbeđuju adekvatnu kliničku kontrolu astme. Inhalacioni kortikosteroid ne sme biti naglo zamenjen lekom Montefar

Trudnoća

Studije na životinjama nisu ukazale na štetan uticaj montelukasta na trudnoću ili embriofetalni razvoj. Ograničeni podaci iz dostupnih registara praćenja trudnoća ne ukazuju na uzročnu povezanost između primene montelukasta i malformacija (npr. defekti udova) koje su postmarketinški širom sveta retko prijavljivane. 

Lek Montefar se može koristiti u trudnoći samo ukoliko se proceni da je njegova upotreba apsolutno neophodna.

 Dojenje

Studije na pacovima su pokazale da se montelukast izlučuje u mleko . Nije poznato da li se montelukast/metaboliti izučuje u mleko dojilja.

Lek Montefar se može koristiti u periodu dojenja samo ukoliko se proceni da je to apsolutno neophodno.

Montelukast nema nikakav ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost pacijenata da upravljaju motornim vozilima i rukuju mašinama. Ipak, kod nekih osoba je zabeležena pojava pospanosti ili vrtoglavice.

Doziranje

Preporučena doza za odrasle osobe i adolescente od 15 godina i starije koji imaju astmu ili astmu udruženu sa sezonskim alergijskim rinitisom je jedna film tableta od 10 mg dnevno, uzeta u večernjim časovima. 

Opšte preporuke

Terapijsko dejstvo leka Montefar na parametre kontrole astme se javlja u roku od jednog dana. Lek Montefar se može uzimati bez obzira na obrok (sa ili bez prisustva hrane). Pacijente treba savetovati da nastave da uzimaju lek Montefar čak i kada je astma pod kontrolom, kao i u toku pogoršanja astme. Lek Montefar se ne sme koristiti istovremeno sa drugim lekovima koji sadrže istu aktivnu supstancu - montelukast.

Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih osoba, kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom ili blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre. Nema podataka o upotrebi leka kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre. Ista doza leka se primenjuje kod pacijenata oba pola.

Lek Montefar film tablete od 10 mg nije namenjen deci mlađoj od 15 godina. Bezbednost i efikasnost primene leka Montefar film tableta od 10 mg kod dece mlađe od 15 godina nije ustanovljena.

Za pedijatrijske pacijente uzrasta 6 do 14 godina dostupne su Montefar, tablete za žvakanje od 5 mg. 

Za pedijatrijske pacijente uzrasta 2 do 5 godina dostupne su Montefar, tablete za žvakanje od 4 mg. 

Za pedijatrijske pacijente uzrasta od 6 meseci do 5 godina dostupne su granule od 4 mg.

U studijama sa pacijentima sa hroničnom astmom, montelukast se primenjivao u dozama do 200 mg/dan kod odraslih pacijenata u trajanju od 22 nedelje i u kratkotrajnim studijama, u dozama do 900 mg/dan, u proseku oko nedelju dana, bez klinički značajnih neželjenih reakcija.

Bilo je slučajeva akutne predozirnosti, koji su dobijeni na osnovu postmarketinškog iskustva i kliničkih studija sa montelukastom. Ovi slučajevi su uključili odrasle i decu i primenu doze do 1000 mg (oko 61 mg/kg kod deteta uzrasta 42 meseca). Klinički i laboratorijski nalazi su bili konzistentni sa bezbednosnim profilom kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata. Nije bilo neželjenih reakcija u većini prijavljenih slučajeva predoziranja.

Simptomi predoziranja

Neželjene reakcije koje su se najčešće javljale su bile konzistentne sa bezbednosnim profilom montelukasta i uključivale su bol u abdomenu, somnolenciju, žeđ, glavobolju, povraćanje i psihomotornu hiperaktivnost. 

Terapija predoziranja Nema dostupnih specifičnih podataka o lečenju predoziranja montelukastom. Nije poznato da li se montelukast može ukloniti peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom

Montelukast je procenjivan u sledećim kliničkim ispitivanjima: 

Sledeća neželjena dejstva, povezana sa primenom leka, u kliničkim studijama su prijavljivana kao česta (≥1/100 do < 1/10) kod astmatičara lečenih montelukastom i sa većom incidencom nego kod pacijenata lečenih placebom:

Odrasli pacijenti i adolescenti (15 godina i stariji) (dve 12-nedeljne studije; n=795):

- glavobolja

- abdominalni bol

Pedijatrijski pacijenti od 6 do 14 godina (jedna 8-nedeljna studija; n=201) (dve 56-nedeljne studije; n=615)

- glavobolja

Uz produženo lečenje, u kliničkim studijama sa ograničenim brojem pacijenata, u trajanju do 2 godine kod odraslih, i do 12 meseci kod pedijatrijske populacije uzrasta od 6 do 14 godina, bezbednosni profil se nije menjao.

Neželjene reakcije prijavljene tokom post-marketinškog praćenja su razvrstane po sistemima organa u tabeli ispod. Učestalost neželjenih dejstava je bazirana na relevantnim kliničkim studijama

- infekcije  gornjih  respiratornih puteva - veoma česta

- povećana sklonost ka krvarenju - retka

- reakcije preosetljivosti uključujući anafilaksu - povremena

- Hepatička eozinofilna infiltracija - veoma retka

- Poremećaji sna, uključujući noćne more, insomnija, somnabulizam, anksioznost, agitacija uključujući agresivno ili neprijateljsko ponašanje,              depresija, psihomotorna    hiperaktivnost (uključujući iritabilnost, nemir, tremor) - povremena

- Poremećaj pažnje,   oštećenje pamćenja - retka

- Halucinacije,  dezorijentacija, suicidalne misli  i ponašanje (suicidalnost) - veoma retka

- Vrtoglavica, pospanost, parestezija/hipoestezija, konvulzije - povremena

- palpitacije - retka

- Epistaksa - povremena

- Churg-Strauss  sindrom (CSS) - veoma retka

- Plućna eozinofilija - veoma retka

- Dijareja, mučnina, povraćanje - česta

- Suva usta, dispepsija - povremena

- Povišen  nivo transaminaza u serumu (ALT,AST) - česta

- Hepatitis (uključujući holestatski, hepatocelularni  i  mešoviti tip oštećenja jetre) - veoma retka

- osip - česta

- Modrice, urtikarija, svrab - povremena

- Angioedem - retka

- Erythema nodosum, erythema multiforme - veoma retka

- Artralgija, mijalgija uključujući i grčeve mišića - povremena

- Pireksija - česta

- Astenija/umor, malaksalost, edem - povremena

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS).