Tamsulosin PHS

Preosetljivost na tamsulosin-hidrohlorid, uključujući angioedem izazvan lekom ili na bilo koju od pomoćnih supstanci u leku 

Ortostatska hipotenzija u istoriji bolesti.

Teško oštećenje funkcije jetre.

Tokom terapije tamsulosinom, kao i tokom terapije sa bilo kojim drugim antagonistima α1-adrenergičkih receptora, kod pojedinih pacijenata može doći do pada krvnog pritiska, što posledično u retkim slučajevima može dovesti do sinkope. Prilikom pojave prvih znakova ortostatske hipotenzije (vrtoglavica, slabost), pacijent treba da sedne ili legne dok simptomi ne prestanu.

Pre započinjanja terapije tamsulosinom, treba pregledati pacijenta da bi se isključile druge bolesti koje mogu izazvati simptome slične simptomima benigne hiperplazije prostate. Pre početka terapije, kao i na kontrolnim pregledima tokom terapije, potrebno je izvršiti digitalni rektalni pregled i, ukoliko je potrebno, odrediti vrednost prostata specifičnog antigena (PSA).

Lečenje pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina manji od 10 mL/min) treba sprovoditi sa velikim oprezom, jer nema podataka o lečenju ovakvih pacijenata.

Intraoperativni iris sindrom (IFIS, Intraoperative Floppy Iris Sindrom - vrsta sindroma male

zenice) uočen je za vreme operacije katarakte i glaukoma kod nekih pacijenta koji su na terapiji tamsulosin- hidrohloridom ili kod pacijenata koji su prethodno njime lečeni. Ovaj sindrom (IFIS) može povećati rizik od komplikacija oka u toku i posle operacije.

Smatra se da prekid lečenja tamsulosin-hidrohloridom 1-2 nedelje pre operacije katarakte ili glaukoma može biti koristan, iako korist od prekida terapije nije utvrđena. IFIS je takođe zabeležen i kod pacijenata

koji su u dužem vremenskom period pre navedenih operacija prestali da uzimaju tamsulosin.

Ne preporučuje se započinjanje terapije tamsulosin-hidrohloridom kod pacijenata kojima je zakazana operacija katarakte ili glaukoma.

Tokom preoperativne pripreme, potrebno je da hirurzi i tim oftalmologa provere da li se pacijenti kojima je zakazana operacija katarakte ili glaukoma, leče ili su prethodno bili lečeni tamsulosinom, u cilju preduzimanja odgovarajućih mera ukoliko u toku operacije dođe do pojave IFIS sindroma.

Tamsulosin-hidrohlorid ne treba uzimati u kombinaciji sa jakim inhibitorima CYP3A4 kod pacijenata koji su fenotipski slabi metabolizeri CYP2D6.

Tamsulosin-hidrohlorid sa oprezom uzimati u kombinaciji sa jakim i umerenim inhibitorima CYP3A4 

Ispitivanja interakcija su sprovedena samo kod odraslih.

Nisu uočene interakcije kada je tamsulosin uziman istovremeno sa atenololom, enalaprilom ili teofilinom.

Koncentracije tamsulosina u plazmi rastu tokom istovremenog uzimanja cimetidina, a smanjuju se tokom istovremenog uzimanja furosemida, ali budući da koncentracija ostaje u okviru normalnih granica, nije potrebno menjati režim doziranja.

In vitro, diazepam, propranolol, trihlormetiazid, hlormadinon, amitriptilin, diklofenak, glibenklamid, simvastatin kao ni varfarin, ne menjaju slobodnu frakciju tamsulosina u humanoj plazmi. Isto tako tamsulosin ne menja slobodne frakcije diazepama, propranolola, trihlormetiazida i hlormadinona.

Diklofenak i varfarin međutim, mogu povećati brzinu eliminacije tamsulosina.

Istovremena primena tamsulosin-hidrohlorida sa jakim inhibitorima CYP3A4 može da dovede do povećane

izloženosti tamsulosin-hidrohloridu. Istovremena primena sa ketokonazolom (poznatim snažnim inhibitorom CYP3A4) dovela je do povećanja PIK i Cmax tamsulosina za faktor 2,8 odnosno 2,2.

Tamsulosin-hidrohlorid ne treba primenjivati u kombinaciji sa jakim inhibitorima CYP3A4 kod pacijenata koji su fenotipski slabi metabolizeri CYP2D6.

Tamsulosin treba sa oprezom koristiti u kombinaciji sa jakim i umerenim inhibitorima CYP3A4.

Istovremena primena tamsulosina i paroksetina, snažnog inhibitora CYP2D6, dovela je do povećanja Cmax i PIK tamsulosina za faktor 1,3 odnosno 1,6, ali se ova povećanja ne smatraju klinički značajnim.

Pri istovremenom uzimanju tamsulosina i drugih antagonista α1 –adrenergičkih receptora može doći do hipotenzivnih efekta.

Tamsulosin nije namenjen za primenu kod žena.

Primećeni su poremećaji ejakulacije u kratkotrajnim i dugotrajnim kliničkim ispitivanjima sa tamsulosinom. Nakon stavljanja leka u promet primećeni su slučajevi poremećaja ejakulacije, retrogradne ejakulacije i nemogućnosti ejakulacije.

Nisu sprovedena ispitivanja o uticaju tamsulosina na sposobnost upravljanja motornim vozilima i rukovanja mašinama. Pacijente treba upozoriti da se tokom terapije može pojaviti vrtoglavica.

Za oralnu primenu.

Jedna kapsula sa produženim oslobađanjem, tvrda na dan, posle doručka ili prvog dnevnog obroka.

Kapsulu treba progutati celu sa čašom vode i ne sme se drobiti ni žvakati, zato što će to uticati na modifikovano oslobađanje aktivnog sastojka.

Prilagođavanje doze nije neophodno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Prilagođavanje doze nije neophodno kod pacijenata sa blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre 

Pedijatrijska populacija

Ne postoji odgovarajuća indikacija za primenu Tamsulosin PharmaS kapsula kod dece.

Bezbednost i efikasnost tamsulosina kod dece <18 godina nisu ustanovljene. 

Simptomi

Predoziranje sa tamsulosinom može potencijalno da dovede do ozbiljnih hipotenzivnih efekata. Ozbiljni hipotenzivni efekti primećeni su pri različitim stepenima predoziranja.

Terapija

U slučaju da se pri predoziranju pojavi akutna hipotenzija, neophodna je suporativna terapija u cilju održavanja kardiovaskularne funkcije. Krvni pritisak i srčana frekvencija se mogu normalizovati

postavljanjem pacijenta u ležeći položaj. Ukoliko to ne pomogne, mogu se primeniti plazma ekspanderi i, po potrebi, vazopresori. Potrebno je pratiti renalnu funkciju i primeniti opšte suportivne mere. Dijaliza verovatno ne bi pomogla, jer se tamsulosin u visokom stepenu vezuje za proteine plazme.

U cilju sprečavanja resorpcije može se izazvati povraćanje. Kada je uzeta velika količina leka, pacijentu se može isprati želudac, dati mu aktivni ugalj i laksativ sa osmotskim delovanjem, kao što je natrijum sulfat.

* primećeni tokom postmarketinškog praćenja

Tokom postmarketinškog praćenja uočeno je da se tokom operacije katarakte i glaukoma može javiti sindrom male zenice, poznat kao (engl.Intraoperative Floppy Iris Syndrome (IFIS), koji se povezuje sa terapijom tamsulosinom 

Postmarketinško iskustvo: Pored gore navedenih neželjenih reakcija, tokom primene tamsulosina prijavljene su atrijalna fibrilacija, aritmija, tahikardija i dispneja. S obzirom na to da su ovi spontano prijavljeni slučajevi neželjenih reakcija zabeleženi širom sveta tokom postmarketinškog praćenja, njihova učestalost i povezanost sa tamsulosinom ne mogu se sa sigurnošću utvrditi.