Monkasta

Preosetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih supstanci 

Pacijente treba savetovati da nikada ne koriste montelukast u terapiji akutnog napada astme i da za ovu svrhu imaju spremne odgovarajuće lekove, namenjene za ovu svrhu. Ukoliko se javi akutni napad, treba upotrebiti kratkodelujući inhalacioni β-agonist. Pacijenti treba što pre da konsultuju lekara ukoliko im je potrebno da više puta inhaliraju kratkodelujuće β-agoniste nego što je to uobičajeno.

Inhalacioni ili oralni kortikosteroidi ne smeju biti naglo zamenjeni montelukastom.

Nema podataka koji pokazuju da doza oralnih kortikosteroida može biti smanjena kada se montelukast primenjuje istovremeno.

U retkim slučajevima, kod pacijenata na terapiji antiastmatičnim lekovima, uključujući montelukast, može se javiti sistemska eozinofilija koju ponekad prate klinički znaci vaskulitisa, koji odgovaraju Churg-Strauss sindromu, stanju koje se često leči sistemskom primenom kortikosteroida. Ovakvi su slučajevi često, ali ne uvek, bili udruženi sa smanjenjem ili ukidanjem terapije oralnim kortikosteroidima. Mogućnost da antagonisti leukotrijenskih receptora budu povezani sa pojavom Churg-Strauss sindroma ne može se niti potvrditi, niti isključiti. Lekari treba da obrate pažnju na eozinofiliju, osip sa simptomima vaskulitisa, pogoršanje plućnih simptoma, kardiološke komplikacije i/ili neuropatiju, kada se pojave kod njihovih pacijenata. Pacijente kod kojih se razviju ovi simptomi treba ponovo pregledati i odrediti odgovarajuću terapiju.

Terapija montelukastom ne menja potrebu pacijenata sa astmom osetljivom na aspirin da izbegavaju uzimanje aspirina i ostalih nesteroidnih antiinflamatornih lekova.

Posebna upozorenja o pomoćnim supstancama

Lek Monkasta sadrži laktozu. Pacijenti koji boluju od retkog naslednog oboljenja netolerancije na galaktozu, Lapp laktoznog deficita ili loše glukozno-galaktozne apsorpcije ne smeju koristiti ovaj lek.

Montelukast se može primenjivati sa ostalim lekovima koji se rutinski koriste u profilaksi i hroničnom lečenju astme. U istraživanjima interakcija između lekova, preporučena klinička doza montelukasta nije imala klinički značajne efekte na farmakokinetiku sledećih lekova: teofilina, prednizona, prednizolona, oralnih kontraceptiva (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadina, digoksina i varfarina.

Površina ispod krive (PIK) za montelukast je smanjena za oko 40% kod pacijenata kojima se istovremeno daje fenobarbital. Obzirom da se montelukast metaboliše posredstvom enzima CYP 3A4, 2C8 i 2C9 posebnu pažnju treba obratiti kod dece kod koje se montelukast daje uporedo sa induktorima CYP 3A4, 2C8 i 2C9 kao što su fenitoin, fenobarbital i rifampicin.

In vitro studije su pokazale da je montelukast snažan inhibitor enzima CYP 2C8. Međutim, podaci o kliničkoj interakciji lekova koji se odnose na montelukast i rosiglitiazon (predstavnik lekova koji se metabolišu posredstvom CYP 2C8) pokazali su da montelukast ne inhibira CYP 2C8 in vivo. Zbog toga se ne očekuje da će montelukast značajno utiče na metabolizam lekova u čijem metabolizmu učestvuje ovaj enzim (npr. paklitaksel, rosiglitiazon i repaglinid).

In vitro studije su pokazale da je montelukast supstrat enzima CYP 2C8, a u manjoj meri i enzima 2C9 i 3A4. U kliničkom ispitivanju interakcije lekova, u kojoj su ispitivani montelukast i gemfibrozil (inhibitori CYP 2C8 i 2C9), gemfibrozil je povećao sistemsku izloženost montelukastu 4,4 puta. Pri istovremenoj primeni sa gemfibrozilom ili drugim snažnim inhibitorima CYP 2C8, nije potrebno prilagođavati uobičajenu dozu montelukasta, ali lekar treba da ima na umu mogućnost povećanja ispoljavanja neželjenih reakcija.

Na osnovu in vitro podataka, ne očekuju se klinički značajne interakcije sa manje potentnim inhibitorima CYP 2C8 (npr. trimetoprim). Prilikom istovremene primene montelukasta sa itrakonazolom, jakim inhibitorom CYP 3A4, nije došlo do značajnog povećanja sistemske izloženosti montelukastu.

Upotreba tokom trudnoće

Ispitivanja na životinjama nisu pokazala štetno dejstvo leka u trudnoći niti štetan efekat na razvoj embriona/fetusa.

Ograničeni podaci o primeni leka u trudnoći ne ukazuju na povezanost između uzimanja leka montelukast i pojave malformacija (na primer defekti udova) koje su u retkim slučajevima zabeležene u postmarketinškim podacima širom sveta.

Monkasta se može primenjivati tokom trudnoće samo ako se proceni da je primena ovog leka apsolutno neophodna.

Upotreba tokom dojenja

Ispitivanja na pacovima su pokazala da se montelukast izlučuje mlekom ženki pacova. Nije poznato da li se montelukast izlučuje humanim mlekom.

Monkasta mogu primenjivati dojilje samo ako se proceni da je primena ovog leka apsolutno neophodna.

Ne očekuje se da montelukast utiče na sposobnost pacijenta da upravlja motornim vozilom ili mašinama. Međutim, u veoma retkim slučajevima, pojedinci su prijavljivali pospanost ili vrtoglavicu.

Doza za odrasle pacijente i adolescente uzrasta 15 godina i starije sa astmom, ili sa astmom i udruženom sa sezonskim alergijskim rinitisom, je jedna tableta od 10 mg dnevno, koju treba uzeti uveče.

Opšte preporuke:

Terapijsko dejstvo leka Monkasta na parametre koji pokazuju kontrolu astme pojavljuje se u toku jednog dana. Monkasta tablete od 10 mg se mogu uzimati sa ili bez hrane.

Pacijente treba savetovati da nastave sa uzimanjem leka Monkasta čak i kada je njihova astma pod kontrolom, baš kao i tokom perioda pogoršanja astme. Lek Monkasta se ne sme uzimati istovremeno sa drugim lekovima koji sadrže istu aktivnu supstancu, montelukast.

Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih pacijenata, pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom ili blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre. Nema podataka koji se odnose na primenu leka kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre. Ista doza leka se primenjuje kod pacijenata muškog i ženskog pola.

Terapija lekom Monkasta u odnosu na druge lekove za terapiju astme:

Lek Monkasta se može dodati postojećem terapijskom režimu pacijenta.

Inhalacioni kortikosteroidi:

Terapija lekomMonkasta se može koristiti kao dodatna terapija, kada primena inhalacionih kortikosteroida i kratkodelujućih beta-agonista "po potrebi" ne obezbeđuje odgovarajuću kliničku kontrolu astme. Inhalacioni kortikosteroid ne sme biti naglo zamenjen lekom Monkasta

Za pedijatrijske pacijente uzrasta 6 do 14 godina dostupne su tablete za žvakanje od 5 mg. Za pedijatrijske pacijente uzrasta 2 do 5 godina dostupne su tablete za žvakanje od 4 mg.

Nisu dostupni specifični podaci o terapiji predoziranja montelukastom. Kod ispitivanja hroničnih slučajeva astme, montelukast se primenjivao u dozi do 200 mg/dan, tokom 22 nedelje, a u kratkotrajnim ispitivanjima, montelukast se primenjivao u dozi do 900 mg/dan, tokom jedne nedelje, bez klinički značajnih neželjenih reakcija.

Postoje izveštaji o akutnom predoziranju montelukastom koji su dobijeni na osnovu post- marketinškog iskustva i kliničkih ispitivanja. Ovi izveštaji su uključili odrasle i decu i uzimanje doze do 1000 mg (oko 61 mg/kg kod deteta starosti 42 meseca). Dobijeni klinički i laboratorijski nalazi bili su konzistentni sa bezbednosnim profilom kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata. Nije bilo neželjenih reakcija u većini prijavljenih slučajeva predoziranja. Neželjene reakcije koje su se najčešće pojavljivale su bile konzistentne sa bezbednosnim profilom montelukasta i uključivale su abdominalni bol, somnolenciju, žeđ, glabolju, povraćanje i psihomotornu hiperaktivnost.

Nije poznato da li je montelukast moguće ukloniti peritonealnom dijalizom, ili hemodijalizom.

Montelukast je procenjivan u sledećim kliničkim ispitivanjima:

film tablete od 10 mg, kod otprilike 4000 odraslih i adolescenata sa astmom, starosti 15 godina i starijih.

film tablete od 10 mg, kod otprilike 400 odraslih i adolescenata sa astmomsa sezonskim alergijskim rinitisom, starosti 15 godina i starijih.

tablete za žvakanje od 5 mg, kod otprilike 1750 pedijatrijskih pacijenata sa astmom, starosti od 6 do 14 godina.

Kod pacijenata lečenih montelukastom sledeće, sa lekom povezane, neželjene reakcije u kliničkim studijama su prijavljene često (≥1/100, <1/10) i sa većom incidencom u odnosu na pacijente koji su uzimali placebo:

U toku dugotrajnog lečenja, u kliničkim ispitivanjima sa ograničenim brojem pacijenata, u trajanju do dve godine kod odraslih pacijenata, i do 12 meseci kod pedijatrijskih pacijenata starosti 6 do 14 godina,bezbednosni profil se nije menjao.

Post-marketinško praćenje leka

Neželjene reakcije prijavljene tokom post-marketinškog praćenja su razvrstane po sistemima organa u tabeli ispod. Kategorije učestalosti su određene na osnovu relevantnih kliničkih studija.