Urapidil

Urapidil i.v. Carino se ne sme primenjivati kod pacijenata sa preosetljivošću na urapidil ili bilo koju pomoćnu supstancu leka .

Ne sme se primenjivati kod stenoze istmusa aorte, niti ako postoji arterijsko-venski šant (izuzev hemodijalitičkog šanta koji je hemodinamski stabilan).

Potreban je poseban oprez kada se Urapidil i.v. Carino primenjuje kod:

• pacijenata sa srčanom insuficijencijom izazvanom mehaničkom disfunkcijom, kao npr. kod stenoze aortnog ušća ili mitralne stenoze, kod plućne embolije ili srčane insuficijencije izazvane oboljenjima perikarda
• dece, jer nije ispitana bezbednost primene- pacijenata sa insuficijencijom jetre
• pacijenata sa umerenim do teškom insuficijencijom bubrega
• starijih pacijenata
• pacijenata koji istovremeno uzimaju cimetidin

  Ako je ranije već primenjen drugi antihipertenziv, Urapidil i.v. Carino se sme primeniti tek nakon što je proteklo dovoljno vremena za delovanje prvog antihipertenziva. Dozu leka Urapidil i.v. Carino u tom slučaju treba adekvatno smanjiti. Suviše brzo snižavanje krvnog pritiska može dovesti do bradikardije ili zastoja srca.

  Urapidil i.v. Carino sadrži manje od 1 mmol (23mg) natrijuma po ampuli.

Lekovi za snižavanje krvnog pritiska

Antihipertenzivno dejstvo leka Urapidil i.v. Carino se može pojačati istovremenim uzimanjem blokatora alfa- adrenergičkih receptora ili drugih antihipertenziva, kao i kod stanja praćenih prekomernim gubitkom tečnosti (proliv, povraćanje) ili kod unošenja alkohola.

Cimetidin

Istovremena primena cimetidina može povećati maksimalnu koncentraciju urapidila u serumu za 15%.

ACE inhibitori

Pošto još nema dovoljno podataka o kombinovanoj terapiji sa ACE inhibitorima, kombinovana terapija se ne preporučuje

Trudnoća

Urapidil i.v. Carino se tokom trudnoće primenjuje samo kada je striktno indikovano, jer nema iskustava o njegovoj primeni u prvom i drugom trimestru, dok su iskustva o njegovoj primeni u trećem trimestru nedovoljna. Ispitivanje na životinjama nisu pokazale štetan uticaj na embrion.

Dojenje

Urapidil i.v. Carino se ne sme koristi tokom dojenja.

Kako odgovor na terapiju individualno varira, brzina reakcije može da bude oslabljena tako da utiče na sposobnost prilikom upravljanja motornim vozilom, rukovanja mašinama ili rad bez sigurnog oslonca. Ovo se posebno odnosi na početak terapije, kada se doza povećava ili menja preparat, kao i u kombinaciji sa alkoholom.

Hipertenzivne krize, teški i vrol teški oblici hipertenzije, hipertenzija rezistentna na druge lekove

1. Intravenska injekcija

   10-50 mg urapidila se ubrizgava sporo intravenski uz stalnu kontrolu krvnog pritiska. Smanjenje krvnog pritiska očekuje se u roku od 5 minuta po ubrizgavanju.

   Zavisno od odgovora, ubrizgavanje Urapidil i.v. Carino može da se ponovi.

2. Spora intravenska infuzija ili kontinuirana infuzija putem infuzijske pumpe (perfuzija)

Rastvor za infuziju za održavanje krvnog pritiska na nivou koji je postignut injekcijom, priprema se na sledeći način:

250 mg urapidila se dodaje u 500 mL pogodnog infuzionog rastvora kao što su fiziološki rastvor i 5 ili 10% rastvor glukoze.

Ako se za primenu doze održavanja koristi infuzijska pumpa (perfuzor), u perfuzionu brizgalicu se uvuče 20 mL injekcionog rastvora

(= 100 mg urapidila) i razblaži do 50 mL sa pogodnim infuzionim rastvorom (videti gore). Maksimalna kompatibilna količina je 4 mg urapidila na 1 mL infuzionog rastvora.

Brzina primene: brzina kapanja zavisi od individualnog odgovora na terapiju. Preporučena početna brzina je 2 mg/min.

Doza održavanja: prosečna doza održavanja je 9 mg/h; za rastvor 250 mg urapidila u 500 ml infuzionog rastvora (1 mg = 44 kapi = 2.2 mL).

Kontrolisano smanjenje krvnog pritiska u slučaju porasta krvnog pritiska u toku i/ili posle operacije

Za održavanje nivoa krvnog pritiska postignutog injekcijom koristi se kontinuirana infuzija perfuzorom ili infuzija kap po kap.

Šema doziranja

Intravenska injekcija sa 25 mg urapidila

(= 5 mL injekcionog rastvora)

Stabilizacija krvnog pritiska infuzijom

Početna doza je do 6 mg za 1-2 minuta, zatim se doza smanjuje

sniženje krvnog pritiska

bez sniženja posle 2 minuta krvnog pritiska

posle 2 minuta

sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta

Intravenska injekcija sa 25 mg urapidila

(= 5 mL injekcionog rastvora)

Spora intravenska injekcija sa 50 mg urapidila

(= 10 mL injekcionog rastvora)

bez sniženja posle 2 minuta krvnog pritiska

sniženje krvnog pritiska posle 2 minuta

Opšta uputstva

Urapidil i.v. Carino se primenjuje intravenski kao injekcija ili infuzija kod pacijenta u ležećem položaju.

Može se primeniti kao jednokratna ili kao uzastopne injekcije ili infuzije. Posle injekcije može se nastaviti sa dugotrajnom infuzijom. Paraleleno s parenteralnom terapijom akutnog stanja moguć je prelaz na dugotrajnu terapiju sa urapidil kapsulama (preporučena početna doza je 2x60mg) ili drugim oralnim hipertenzivom. Trajanje lečenja od 7 dana se s toksikološkog gledišta smatra bezbednim i po pravilu je dovoljno za parenteralnu antihipertenzivnu terapiju. Parenteralno lečenje se u slučaju ponovnog porasta krvnog pritiska može ponoviti.

Dostupni podaci o posebnim populacijama

Kod starijih pacijenata se antihipertenzivni lekovi moraju primenjivati uz oprez, i lečenje se započinje sa nižim dozama, jer je osetljivost starijih osoba na takve lekove često povećana.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega dozu urapidila ponekad treba smanjiti.

Simptomi predoziranja su:

• kardiovaskularni: vrtoglavica, ortostatski hipotenzija i kolaps
• Simptome centralnog nervnog sistema: umor i smanjena brzina reakcija . Terapija u slučaju predoziranja:

Prekomerno sniženje krvnog pritiska se može ublažiti postavljanjem pacijenta u ležeći položaj i odizanjem nogu iznad novoa tela i nadoknadom tečnosti. Ukoliko te mere ne budu dovoljne, mogu se polako i uz kontrolu krvnog pritiska intravenski ubrizgati vazokonstriktori. U vrlo retkim slučajevima neophodna je intravenska injekcija kateholamina (na primer 0,5 - 1,0 mg adrenalina razblaženog sa 10 mL fiziološkog rastvora).

Neželjena dejstva su grupisana prema sledećim kategorijama učestalosti: Veoma česta (≥ 1/10)

Česta (≥1/100 i < 1/10) Povremena (≥1/1.000 i < 1/100) Retka (≥1/10.000 i < 1/1.000) Veoma retka (< 1/10.000)

Nije poznata (ne može se proceniti na osnovu raspoloživih podataka)

Psihijatrijski poremećaji

Veoma retko: agitacija

Poremećaji nervnog sistema

Često: vrtoglavica, glavobolja

Srčani poremećaji

Povremeno: palpitacija, tahikardija, bradikardija, angina pektoris, dispnea

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji Retko: nazalna kongestijaPoremećaji gastrointestencijalnog trakta Često: mučnina

Povremeno: povraćanje

Poremećaji kože i potkožnog tkiva Povremeno: pojačano znojenje

Retko: alergijske reakcije (svrab, eritem, egzantem)

Poremećaji reproduktivnog sistema i na nivou dojki Retko: prijapizam Opšti poremećaji i reakcije na mestu primene leka Povremeno. umor Laboratorijska ispitivanja Povremeno: aritmije

Veoma retko: smanjen broj trombocita

Većina gore navedenih neželjenih dejstava posledica su naglog pada krvnog pritiska, ali iskustvo je pokazalo da ona nestaju u roku od nekoliko minuta, pa čak i tokom infuzije. U zavisnosti od težine neželjenog dejstva, mora se razmisliti o prekidu terapije.